🍋 哌替啶

哌替啶

哌替啶（pethidine）又称美吡利啶（meperidine）为白色、无嗅、结晶状的粉末，能溶于水，适用于治疗中度至重度疼痛，属类阿片镇痛药。哌替啶通常以盐酸盐作为给药形式（盐酸哌替啶），有片剂、糖浆、注射剂（肌肉内、皮下、静脉注射）。
哌替啶有许多别名，如：配西汀、唛啶；常见商品名有：地美露（Demerol）、度冷丁（Dolantin）、杜冷丁。

作用

作为人工合成的麻醉药物，哌替啶普遍地使用于临床，它对人体的作用和机理与吗啡相似，但镇痛、麻醉作用较小，仅相当于吗啡的10分之1至8分之1，作用时间维持2－4小时左右。主要作用于中枢神经系统，对心血管、平滑肌亦有一定影响。毒副作用也相应较小，恶心、呕吐、便秘等症状均较轻微，对呼吸系统的抑制作用较弱，一般不会出现呼吸困难及过量使用等问题。

细节

主要治疗在镇痛方面，目前列为管制药品，相对的禁忌如下：

哌替啶对正在使用或近期内曾使用单胺氧化酶（MAO）抑制剂者为使用禁忌。

14天内服用MAO抑制剂者，如给予治疗剂量之哌替啶会引起不可预期的、严重的、甚至致命的反应，其症状包括昏迷、严重呼吸抑制、低血压、及类似急性麻醉药品过量之症状。其他的明显反应有过动、全身痉挛、心跳加速、高热、高血压。

严重反应者可静脉注射氢化可的松或强的松龙（prednisolone），对高血压及高热者可并用静脉注射氯丙嗪。

合成

由环氧乙烷与甲胺加成为N-甲基二乙醇胺，用氯化亚砜在苯中氯化为二氯代衍生物，与苯乙腈在氨基钠存在下缩合为1-甲基-4-苯基-4-氰基哌啶，水解为羧酸，再与乙醇酯化为乙酯，最后与盐酸成盐而得。

注意事项

有嗜眠、眩晕等现象。服用期间如须驾车、从事操作机械等危险性工作者，应特别小心。

对于某些老年人或虚弱、严重肝或肾功能不全、甲状腺机能不足、阿狄孙氏症、及前列腺肥大或尿道狭窄患者，给予哌替啶时应小心，同时起始剂量应予减低。

对头部伤害、颅内伤害、颅内压已上升者，给予哌替啶会加重呼吸抑制及脑脊髓液压明显升高。

气喘及其他呼吸异常者使用哌替啶应格外小心。

哌替啶会产生类似吗啡之药物依赖性，而有滥用之虞。

常见副作用

过量使用：
嗜睡
恶心
呕吐
呼吸抑制
便秘
尿滞留
瞳孔散瞳
非过量使用：偶尔有头晕目眩、恶心呕吐、便秘的情形

药物动力学数据

生物利用度
50–60% (口服), 80–90% (口服、在肝功能损害的情况下)

血浆蛋白结合率
65–75%

药物代谢
肝脏

生物半衰期
2.5–4小时，7–11小时(肝病)

排泄途径
肾脏