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🍌 依法韦仑 Efavirenz

给药途径

警告:由于个体体重、耐受性、新陈代谢和个人敏感性存在差异,请务必从较低剂量开始。请参阅“负责任使用”部分。

⇣熏制

剂量
生物利用度:50%
常见的
600 - 1800毫克
期间
发病:1 - 5分钟
顶峰:1 - 2 小时
后效:6 - 12 小时
免责声明: PW 的剂量信息来自用户和资源,仅供教育用途。此信息并非建议,应与其他来源核实其准确性。

禁止联用

SNRIs
单胺氧化酶抑制剂
血清素释放剂
SSRI类药物
5-羟色胺

  • 依法韦仑(商品名为Sustiva)是一种用于治疗和预防艾滋病毒/艾滋病的抗逆转录病毒药物。值得注意的是,尽管它具有其他迷幻物质所不具备的极其新颖的药理特性和化学结构,但它能够产生迷幻和致幻效果。

  • 依法韦仑于 1998 年在美国获准用于医疗用途。[需要引用]它被列入世界卫生组织的基本药物清单,是卫生系统所需的最有效和最安全的药物。

  • 据报道,南非有人因依法韦仑的致幻和解离作用而将其用于娱乐用途。据报道,这些药片被碾碎,混合成一种名为“whoonga”、“nyaope”和“wonga”的混合物吸食。这是一种黑焦油海洛因。尽管目前对whoonga样本的分析尚未证实混合物中含有依法韦仑。

化学

  • 与大多数致幻剂不同,依法韦仑并非色胺、苯乙胺或麦角酰胺。依法韦仑被归类为苯并恶嗪类药物,其多个不同部分赋予其独特的药理特性。依法韦仑在苯并恶嗪环的2位上连接着一个酮。依法韦仑还含有一个三氟甲基和一个环丙烷环。

  • 依法韦仑为白色至淡粉色结晶粉末,分子量为315.68 g/mol。它几乎不溶于水(小于10 µg/mL)。依法韦仑的化学描述为( S )-6-氯-(环丙基乙炔基)-1,4-二氢-4-(三氟甲基)-2H - 3,1-苯并恶嗪-2-酮。其分子式为C 14 H 9 ClF 3 NO 2。

药理

  • 从药理学角度来看,依法韦仑主要被归类为非核苷酸逆转录酶抑制剂(NNRTI)。逆转录酶是一种存在于多种病毒中的酶,它是一种DNA聚合酶和核酸酶,能够使肝炎病毒和人类免疫缺陷病毒等病毒将病毒RNA转录成DNA。依法韦仑被认为是一种非核苷酸逆转录酶抑制剂,因为它不具有基于核苷酸的结构。

  • 与大多数非核苷酸逆转录酶抑制剂不同,依法韦仑也是一种5-HT 2A部分激动剂,类似于LSD。此外,依法韦仑还是一种5-羟色胺和多巴胺 再摄取抑制剂,以及囊泡单胺转运体2抑制剂。依法韦仑也是一种GABA A正向变构调节剂,类似于苯二氮卓类药物和巴比妥类药物。空腹服用时,依法韦仑的生物利用度约为40-45%。

  • 已知依法韦仑会导致某些尿检出现大麻假阳性

药代动力学

  • 依法韦仑的起效时间为3 至 5 小时,单剂量的消除半衰期为 52 至 76小时,连续服用的消除半衰期为 40 至 55 小时。长期服用的半衰期较短可能是由于依法韦仑诱导了细胞色素 P450酶。

毒性和危害潜力

  • 依非韦仑的毒性相对于剂量较低。与许多HIV药物一样,依非韦仑在高剂量或长期使用后可能会引起肝毒性。

  • 强烈建议在使用该药物时 采取减少伤害的措施。

耐受性和成瘾性

  • 依法韦仑不会引起成瘾性。虽然对依法韦仑产生耐受性的情况极为罕见,但滥用依法韦仑可能会导致 HIV 产生耐药性,并增加 HIV 患者的病毒载量。

危险的联用

  • 由于依法韦仑高剂量或长期使用可能引起肝毒性,因此不建议将其与其他可能引起肝毒性的药物同时服用。依法韦仑是细胞色素P450系统CYP2B6和CYP3A4酶的诱导剂,因此可能会改变由这些酶代谢的药物的代谢。食用大蒜可能会降低依法韦仑的血清浓度。

血清素综合征风险

  • 依法韦仑是一种弱效血清素再摄取抑制剂,因此,大剂量依法韦仑与下列物质合用可能会导致血清素综合征。与下列物质合用会导致血清素水平升高至危险水平。血清素综合征需要立即就医,如果不及时治疗,可能致命。

  • MAOIs - 例如卡皮木、叙利亚芸香、苯乙肼、司来吉兰和吗氯贝胺。

  • 血清素释放剂——例如MDMA、4-FA、甲基苯丙胺、甲基酮和αMT。

  • SSRIs——例如西酞普兰和舍曲林

  • SNRIs——例如曲马多和文拉法辛

  • 5-羟色胺