🍊 奥卡西平

奥卡西平(Oxcarbazepine)

奥卡西平(Oxcarbazepine)是卡马西平的氧化产物,药理作用与卡马西平基本类似,也用于抗癫痫、抗躁郁症等。对卡马西平过敏的人服用奥卡西平后出现问题的风险为25%。但奥卡西平的作用机理尚不完全清楚,是作用机理不明的药物。

奥卡西平也是一种前药,主要代谢为具有药理活性的10-单羟基衍生物利卡西平(Licarbazepine,有时缩写为MHD)。不同于卡马西平本身完全无活性,未经代谢的奥卡西平也具有一定的抗癫痫作用。

药代动力学

生物利用度:>95%
消除半衰期:1-5h
口服奥卡西平具有高生物利用度。在一项人体研究中,只有2%的奥卡西平保持不变,70%被还原为利卡西平;其余为次要代谢物。奥卡西平的半衰期约为2小时,而利卡西平的半衰期为9小时。通过与卡马西平的化学差异,避免了代谢环氧化,从而降低了肝脏风险。利卡西平通过与葡萄糖醛酸结合代谢。约4%被氧化为无活性的10,11-二羟基衍生物。药物几乎完全通过肾脏排泄,粪便排泄量不到4%。80%的排泄物归因于利卡西平或其葡萄糖醛酸苷。

具体来说,它能够阻断电压依赖型钠离子通道(voltage-gated sodium channels)的过度活跃。这会减少神经元的过度放电,使大脑的神经信号更加“规矩”,从而帮助控制癫痫发作!

另外,奥卡西平在体内会迅速被代谢成其活性代谢物(10-羟基代谢物,也叫MHD),这个代谢物是主要起作用的成分~而且相比一些老一代的抗癫痫药,奥卡西平的副作用可能更少一些,比如肝脏毒性和药物间的相互作用

药物品牌

  • 不同于卡马西平,奥卡西平可以通过网络销售
  • 奥卡西平片【单方制剂】————
  • 曲莱(北京诺华):盒装300mg×50片,价格约167元
  • 万仪(人福医药):盒装300mg×20片,价格约22元
  • 普利舒奥:盒装300mg×14片,价格约22元

相互作用

奥卡西平和利卡西平是CYP2C19的强效抑制剂,因此有可能增加通过该途径代谢的药物的血浆浓度,如地西泮、苯巴比妥、苯妥英、扑米酮等

奥卡西平和利卡西平是CYP3A4和CYP3A5诱导剂,由此引发的相互作用可参照卡马西平