🍓 氯雷他定

氯雷他定 (loratadine)以Claritin（有开瑞坦，或佳力天的中文译名）等品牌名称于市场上销售，是一种用于治疗过敏（包括过敏性鼻炎（花粉症）和荨麻疹）的药物。也有将其与其他药物组合，成为复方药的形式，例如与鼻腔去充血剂伪麻黄碱结合，成为伪麻黄碱 /氯雷他定。

此药物采口服方式给药。使用后常见的副作用有嗜睡、口乾和头痛。严重的副作用很少见，有过敏反应、癫痫发作和肝脏问题 。个体于怀孕期间使用，对于胎儿似乎安全，但此尚未经过充分研究。不建议两岁以下的儿童使用。此药物属于H1拮抗剂（第二代抗组织胺药）家族 。

氯雷他定适用于缓解过敏症状，例如花粉症（过敏性鼻炎）、荨麻疹、慢性特发性荨麻疹，和其他皮肤过敏 。对于过敏性鼻炎，氯雷他定适用于改善鼻部和眼部症状，包括打喷嚏、流鼻涕以及眼睛发痒或有灼热感。氯雷他定能减轻与木村病相关的搔痒，作用与西替利嗪类似。

不良反应

氯雷他定是一种 "非嗜睡性（非镇静性）" 的抗组织胺药，引起的镇静作用和精神运动迟缓现象，比旧型抗组织胺药来得少 (但在某些情况下仍可能显著)，这是因为它较少穿透血脑屏障而影响到中枢神经系统的缘故。也可能会造成头痛 。氯雷他定与早期抗组织胺药不同，不是蕈毒碱型乙酰胆碱受体拮抗剂，基本上没有抗蕈毒碱作用（而不会导致如尿滞留、口干、视力模糊） 。

交互作用

会抑制CYP3A4酶的物质，例如酮康唑、红霉素、西咪替丁和呋喃香豆素衍生物（存在于葡萄柚中），会导致氯雷他定的血浆水平升高 - 即血液中药物浓度高于典型剂量所应有的水平。 这在使用10毫克氯雷他定剂量治疗的对照试验中曾产生临床上显著的影响 。在进行皮肤过敏测试前48小时应停用抗组织胺药（包含氯雷他定），因为这些药物可能会阻止或减弱对皮肤活性指标的阳性反应 。

药物动力学

氯雷他定经口服给药，在胃肠道中会被良好吸收，并具有快速的肝脏首渡效应（代谢）作用。 它主要由细胞色素P450系统的同功酶代谢，包括CYP3A4、CYP2D6，以及较少程度的其他几种酶。 氯雷他定几乎完全 (97–99%) 与血浆蛋白结合。 它的代谢物地氯雷他定主要负责其抗组织胺作用，与血浆蛋白的结合率为73–76% 。服用氯雷他定可在1到2小时后达到药效高峰，其生物半衰期平均为8小时（范围3至20小时），而地氯雷他定的生物半衰期为27小时（范围9至92小时），表示其具有长效作用 。大约40%的氯雷他定以结合代谢物的形式经尿液排出，类似的量则经粪便排出。 在尿液中可发现微量的未代谢氯雷他定 。氯雷他定在结构上与三环类抗忧郁药，例如丙咪嗪的关系密切，与非典型抗精神病药（例如喹硫平）的关系则较远。

用法用量

口服。

成人及12岁以上儿童：一日1次，一次1片(10毫克)。

2～12岁儿童：

体重>30公斤：一日1次，一次1片(10毫克)。

体重≤30公斤：一日1次，一次半片(5毫克)。