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🍅 加兰他敏——梦境增强剂

加兰他敏(也称为Nivalin、Razadyne、Razadyne ER、Reminyl和Lycoremine ) 是一种水溶性、可逆性、竞争性乙酰胆碱酯酶抑制剂,可作为益智药、催梦药和温和的解离物质。它被广泛用作梦境增强剂。除了具有解梦作用外,它在低剂量时还具有兴奋和益智作用,在高剂量时具有温和的解离作用。它是一种生物碱,可以通过合成获得,也可以从Galanthus caucasicus、Galanthus woronowii和相关属的球茎和花朵中获得。 它也可以以处方形式和非处方补充剂的形式获得。

胆碱酯酶抑制剂(ChEI)
给药途径
警告:由于个体体重、耐受性、新陈代谢和个人敏感性存在差异,请务必从较低剂量开始。请参阅“负责任使用”部分。

⇣口服

剂量
生物利用度:90%
临界点:1毫克
低的:4 - 8毫克
常见的:8 - 16毫克
强的:16 - 24毫克
重的:24毫克+
时间
全部的:6 - 12 小时
起效:20 - 60分钟

历史

20世纪50年代,苏联药理学家M.D.马什科夫斯基(MD Mashkovsky)和RP.克鲁格利科娃-利沃娃(RP Kruglikova-Lvova)在苏联开始了加兰他敏在现代医学中的应用研究。 [3]研究人员提取、鉴定并研究了加兰他敏的活性成分,特别是其作用机制。几十年来,加兰他敏在东欧和俄罗斯一直用于治疗各种疾病,例如肌无力、肌病以及与中枢神经系统疾病相关的感觉和运动功能障碍。在美国,加兰他敏已获得FDA批准用于治疗阿尔茨海默病。

最近,加兰他敏因其改善梦境回忆和促进清醒梦的功效而在补充剂群体中广受欢迎。通常建议在睡前30分钟至1小时服用

化学

  • 加兰他敏的化学结构中含有叔胺。它是一种复杂的生物碱,存在于某些植物的内源性成分中,或通过合成用于医疗用途。它由甲氧基取代的苯环与氢化甲基化的氮杂环以及羟基化的苯并呋喃基团稠合而成。

  • 这种生物碱已从雪花莲( Galanthus nivalis )、高加索雪花莲 ( Galanthus caucasicus )、沃罗诺夫雪花莲 ( Galanthus woronowii ) 以及石蒜科的其他一些成员,如水仙(Narcissus)、雪花莲 (Leucojum aestivum ) 和石蒜属植物(包括红蜘蛛百合)的球茎和花朵中分离出来。它也可以合成生产。

药理

  • 加兰他敏是一种三级生物碱,是一种竞争性、可逆性的乙酰胆碱酯酶抑制剂。据推测,它通过增强胆碱能功能发挥治疗作用。这是通过抑制乙酰胆碱酯酶(一种负责分解乙酰胆碱的神经化学物质)来提高乙酰胆碱浓度来实现的。乙酰胆碱浓度越高,认知能力和注意力水平也就越高。

  • 加兰他敏是人类烟碱乙酰胆碱受体 (nAChRs) α 4 β 2、α 3 β 4和 α 6 β 4以及鸡/小鼠 nAChRs α 7 /5-HT 3的强效变构增效配体,位于大脑的某些区域。通过与 nAChRs 的变构位点结合,发生构象变化,从而增强受体对乙酰胆碱的反应。对胆碱能神经元上烟碱胆碱受体的这种调节反过来又导致释放的乙酰胆碱量增加。然而,最近的研究表明,加兰他敏在人类 nAChRs α 4 β 2或 α 7上不能作为正变构调节剂发挥作用。加兰他敏还能增强 NMDA 受体拮抗剂(如美金刚和氯胺酮)的作用,并可能在高剂量时直接拮抗这些受体,这导致加兰他敏产生轻度分离效应。

  • 加兰他敏也是一种弱竞争性、可逆性的胆碱酯酶抑制剂,作用于全身各个部位。通过抑制乙酰胆碱酯酶,它可以增加大脑特定部位乙酰胆碱的浓度,从而增强其作用。加兰他敏对乙酰胆碱受体 (nAChR) 的作用以及对乙酰胆碱酯酶的互补抑制构成了双重作用机制。据推测,这种作用可能缓解阿尔茨海默病的部分症状。

主观影响

免责声明:以下列出的效果引用了主观效应指数( SEI ),这是一项基于轶事用户报告和PsychonautWiki 贡献者个人分析的开放研究文献。因此,应以合理的怀疑态度看待它们。

值得注意的是,这些效应的发生方式并非一定可预测或可靠,尽管剂量越高,越容易引发各种效应。同样,剂量越高,出现不良反应的可能性也越大,可能包括成瘾、严重损伤甚至死亡☠。

物理效应 视觉效果 认知效应 听觉效果
刺激- 加兰他敏主要具有刺激作用并提供益智作用。 漂流 认知欣快感 扭曲
身体疲劳 色彩增强 梦境增强—— 2018 年的一项持续三晚的双盲研究表明,加兰他敏在 4 毫克时可使清醒梦增加 27%,在 8 毫克时可使清醒梦增加 42%。 幻觉
头晕 未明确 增强记忆力
头痛 未明确 嗜睡
恶心- 空腹服用加兰他敏会产生一系列与消化相关的不良副作用。舌下服用或与食物同服时,这些副作用较不明显。
脱水
头晕
睡眠瘫痪

毒性和危害潜力

  • 加兰他敏不具成瘾性,合理剂量下未发现会造成损害,且毒性相对于剂量而言极低。多项研究表明,在谨慎的环境下,合理剂量下服用加兰他敏几乎不会对认知、精神或身体产生负面影响,尽管确实存在一些副作用。

  • 强烈建议在使用该药物时 熟悉减少伤害的做法。

耐受性和成瘾性

  • 加兰他敏并非不会引起成瘾,服用后反而会降低服用欲望。它通常具有自我调节作用。

  • 加兰他敏似乎不会立即产生耐受性,而且由于其半衰期较长,长期服用会增强其耐受性。长期服用加兰他敏超过两周时应谨慎。加兰他敏与其他已知化合物均不产生交叉耐受性,这意味着服用加兰他敏后,所有其他精神活性化合物的药效都不会降低。