🍊 高乌甲素

高乌甲素

高乌甲素（Lappaconitine）是抗心律失常药、用于中度以上疼痛的镇痛药
尚不清楚属于镇静剂或兴奋剂。
高乌甲素是天然化合物，存在于乌头属植物中

作用机理

阻断通道：快钠通道（心肌细胞膜）

抑制再摄取：血清素、多巴胺、去甲肾上腺素

药物作用

主要的副作用：头晕、头痛、共济失调（≥10%）、复视（≥10%）、室内和房室传导障碍（≥10%）、过敏（1%-10%）、血压升高（1%-10%）、心律失常（0.1%-1%）、窦性心动过速（长期用药）
过量的副作用：PR和QT间期延长、QRS波群扩大、T波幅度增加、心动过缓、心房和房室阻滞、阵发性多形性室速、心肌收缩力下降、血压明显下降、头晕、视力模糊、头痛、胃肠功能紊乱
主要的主作用：镇痛（阿片级但非成瘾）、抗心律失常

药代动力学

生物利用度：40-56%
达峰时：80min
半衰期：1.12-2.4h
口服时，高乌甲素在胃肠道中迅速吸收；平均在80min后达到最大血药浓度，然后迅速下降。NYHA分级心功能为一级至四级慢性心力衰竭时，高乌甲素吸收减慢（2h后达到最大血药浓度）。
高乌甲素可穿透血脑屏障，表观分布容积为690L。

药物使用

氢溴酸高乌甲素片【单方制剂】————

金盟：盒装5mg×12片，价格约7-12元

高乌舒：盒装5mg×12片，价格约10-12元

腾迪：盒装5mg×12片，价格约8-16元

高乌甲素贴片【单方制剂】————

欣欣：盒装12mg×2贴，价格约140-180元

氢溴酸高乌甲素注射液【单方制剂，略】

剂量

本品为抗心律失常药，滥用可能出现严重心脏问题，故暂不写入滥用剂量

医学剂量

镇痛：口服5-10mg/次，肌肉注射4mg/次，1-2次/day，静脉注射4-8mg/day

抗心律失常：初始计量25mg/8h，可增加至50mg/6-8h，单次最大剂量50mg，每日最大剂量300mg

相互作用

高乌甲素 增强 血管紧张素转化酶抑制药（ACEI，包括卡托普利、培哚普利等） 降血压作用
帕罗西汀、曲唑酮、秋水仙碱、异卡波肼 增加 高乌甲素 中枢抑制作用
高乌甲素 与 BZD类（阿普唑仑、奥沙西泮等） 合用互相增效，同时增强高乌甲素的镇痛作用、及BZD类的中枢抑制和呼吸抑制作用
高乌甲素 与 狗屎 合用加重不良反应
高乌甲素 增强 依托咪酯 的中枢抑制和呼吸抑制作用

反制方法

过量处理：对症治疗；洗胃，除颤，给予多巴胺、地西泮；必要时，人工肺通气和胸外按压；治疗室性心动过速，不要使用IA和IC类抗心律失常药；碳酸氢钠（静脉滴注）能够消除QRS波群的扩展、心动过缓和动脉低血压。

高乌甲素的抗心律失常作用来自阻断心肌细胞膜上的快钠通道，而镇痛作用来自三重单胺再摄取抑制，这类似于度洛西汀和奈福泮用于镇痛。