🍋 双氢麦角毒碱

双氢角毒碱

双氢麦角毒碱(Dihydroergotoxine或Ergoloid)是抗痴呆药、益智药,属于血清素能致幻剂。

双氢麦角毒碱是天然麦角生物碱的四种衍生物,双氢麦角斯汀(dihydroergocristine)、双氢麦角考宁(dihydroergocornine)、α-双氢麦角隐亭(α-dihydroergocryptine)、β-双氢麦角隐亭(β-dihydroergocryptine)的等比例混合物,属于半天然药物。

药理作用

作用机理

激动受体:血清素受体

激动受体:多巴胺受体

拮抗受体:α肾上腺素受体

正变构受体:GABAA

药物作用

主要的副作用:恶心、呕吐、头痛、皮疹、潮红、视力模糊、鼻塞、直立性低血压(罕见)、心动过缓

主要的主作用:抗痴呆、缓解血液循环障碍、降低泌乳素、抗高血压(轻微)

药代动力学

生物利用度:25%

血浆蛋白结合率:98–99%

代谢率:50%

半衰期:3.5h

药物使用

甲磺酸双氢麦角毒碱片【单方制剂】

喜得镇:盒装1mg×50片,价格约30元

信谊:盒装1mg×60片,价格不明

甲磺酸双氢麦角毒碱缓释片【单方制剂】

依舒佳林:盒装2.5mg×25片,价格约50元

剂量

医学剂量:成人口服速释片一次1-2mg,一日3次,饭前服用。缓释片一次2.5mg,一日早晚2次,饭后服用。注射剂略。不建议儿童服用。

相互作用

唑类抗真菌药(酮康唑、伊曲康唑、伏立康唑、泊沙康唑、氟康唑、克霉唑)、西咪替丁 增加 双氢麦角毒碱 血药浓度

氟伏沙明 增加 双氢麦角毒碱 血药浓度并增加血清素综合征风险

抗凝血药(华法林) 降低 双氢麦角毒碱 活性

大环内酯类抗生素(红霉素、克拉霉素、交沙霉素、罗红霉素)、曲普坦类(舒马曲普坦、佐米曲普坦)、多巴胺类药物(恩他卡朋、左旋多巴、甲基多巴、卡比多巴、金刚烷胺) 与 双氢麦角毒碱 合用增加血管收缩效应

双氢麦角毒碱 增加 降压药 的药效

反制方法

血清素受体拮抗剂