🍉 甲氧氯普胺

甲氧氯普胺

甲氧氯普胺（Metoclopramide）是一种常用于治疗恶心、呕吐和胃排空延迟的药物，属于多巴胺D2受体拮抗剂和5-HT4受体激动剂。它通过促进胃肠道蠕动和抑制多巴胺受体来发挥作用，常用于治疗胃食管反流病（GERD）、化疗引起的恶心呕吐（CINV）以及糖尿病性胃轻瘫等病症。

药理学

甲氧氯普胺主要通过以下机制发挥作用：多巴胺D2受体拮抗：甲氧氯普胺阻断中枢和外周的D2受体，特别是在化学触发区（CTZ），从而抑制恶心和呕吐。

5-HT4受体激动：通过刺激胃肠道的5-HT4受体，增强乙酰胆碱释放，促进胃肠蠕动，加速胃排空。

5-HT3受体拮抗（弱效）：在高剂量时表现出一定的抗5-HT3作用，有助于缓解化疗引起的恶心。

药代动力学

吸收：口服甲氧氯普胺吸收迅速，受首过代谢影响，生物利用度约为30-100%。食物可能延迟吸收。

分布：广泛分布于全身，可通过血脑屏障，进入中枢神经系统。

代谢：主要在肝脏通过CYP2D6代谢，生成无活性代谢产物。

排泄：主要通过尿液排泄，半衰期约为5-6小时，肾功能不全患者可能延长。

临床用药

甲氧氯普胺被广泛用于以下情况：

恶心与呕吐：治疗化疗、术后或药物引起的恶心呕吐。

胃食管反流病（GERD）：缓解反流症状，促进胃排空。

糖尿病性胃轻瘫：改善胃排空延迟引起的症状，如腹胀、恶心。

小肠插管辅助：促进插管过程中胃肠蠕动。

偏头痛伴恶心：常与止痛药联合使用，增强药物吸收并缓解恶心。

不良反应

甲氧氯普胺可能引起以下不良反应：
常见（>1%）：
嗜睡、疲乏

腹泻、便秘

头晕、头痛

严重（< 1%）：
锥体外系症状（EPS）：如肌张力障碍、震颤、帕金森样症状，尤其在年轻患者或高剂量使用时。

迟发性运动障碍（Tardive Dyskinesia）：长期使用可能导致不可逆的运动障碍，风险随剂量和使用时间增加。

神经阻滞剂恶性综合征（NMS）：罕见但危及生命，表现为高热、肌肉僵直和意识障碍。

高催乳素血症：可能导致乳溢、月经紊乱或男性乳房发育。

其他：焦虑、抑郁、过敏反应（如皮疹）。

禁忌症与注意事项

禁忌症：胃肠道梗阻、穿孔或出血

嗜铬细胞瘤（可能引发高血压危象）

癫痫或帕金森病（可能加重症状）

对甲氧氯普胺过敏

注意事项：避免长期使用（>12周），以降低迟发性运动障碍风险。

老年患者、儿童和肾功能不全患者需谨慎使用。

可能影响驾驶或操作机械的能力。

药物相互作用

药物相互作用增强镇静作用：
与酒精、中枢神经系统抑制剂（如苯二氮卓类、阿片类）合用可能加重嗜睡。

抗胆碱药物：如阿托品可拮抗甲氧氯普胺的促胃肠动力作用。

多巴胺激动剂：如左旋多巴，可能与甲氧氯普胺相互拮抗。

CYP2D6抑制剂：如氟西汀，可能增加甲氧氯普胺血药浓度。