🍐 茶碱类药物

茶碱类药物是一类支气管扩张剂,用于治疗支气管哮喘等,属于兴奋剂(多索茶碱除外)。

茶碱类药物包括茶碱(Theophylline)、氨茶碱(Aminophylline)、胆茶碱(Choline
theophyllinate)、多索茶碱(Doxofylline)、二羟丙茶碱(Diprophylline)、茶苯海明(Dimenhydrinate)、8-氯茶碱(8-Chlorotheophylline)、茶碱乙酸(Acefylline)、安布茶碱(Ambuphylline)、巴米茶碱(Bamifylline)、依他茶碱(Etamiphylline)、羟丙茶碱(Proxyphylline)等,其中前六者在国内有单方制剂上市,其余均未在国内上市。

茶碱类药物的化学结构为黄嘌呤(Xanthine)衍生物。私以为区分茶碱类与其他黄嘌呤衍生物在于嘌呤环1位和3位甲基是否完整未经篡改、9位N原子是否干净没有取代基(参见后文化学结构对比)[1]。依此标准,咖啡因也可算作茶碱类,其化学结构可表述为7-甲基茶碱。纯净的咖啡因是第二类精神药品。

茶碱类药物具有共同的药理作用。

药理作用(总论)

作用机理

抑制酶活性:磷酸二酯酶/PDE(非选择性)

拮抗受体:腺苷受体/Adenosine receptor(非选择性)(多索茶碱无此作用,巴米茶碱为选择性腺苷A1受体/A1AR拮抗剂)

拮抗受体:毒蕈碱型乙酰胆碱受体/mAChRs M1、M2、M3、M4、M5(仅限茶苯海明)

药物作用

主要的副作用:失眠、易怒、食欲不振

急性的副作用:心悸、焦虑、高血压、恶心、腹泻、头晕头痛、癫痫发作

主要的主作用:兴奋、抗困意、体力提升、利尿