🍉 血清素再摄取抑制剂
抗抑郁、(部分)抗焦虑
它们基本不能用于od,因为滥用下没有特殊的药效。
血清素再摄取抑制是一种兴奋型药效。
可引起血清素再摄取抑制的药物被称呼为SRIs,并包括SSRIs,属于抗抑郁剂。它们大部分是抗抑郁药,有些还是抗焦虑药。
口语地,可以将SSRIs简称为SSRI。
SSRIs(前五物合称五朵金花) | 除此之外的SRIs | ||
---|---|---|---|
药物名 | SERT-Ki(nm) | 药物名 | SERT-Ki(nm) |
舍曲林 | 0.15 ~ 3.3 | 曲唑酮 | 160–>10,000 |
氟伏沙明 | 2.5 | 安非他酮 | 67(代谢物) |
氟西汀 | 1 | 文拉法辛 | 82 |
帕罗西汀 | 0.07 ~ 0.2 | 右美沙芬 | 23 ~ 40(DXM) |
西酞普兰 | 1.6 | ||
度洛西汀 | 0.7~0.8 | ||
伏硫西汀 | 1.6 |
你可以近似粗略地把Ki理解成,这个数字越小药效越大,再细一点的内容便不是本站能提供的了
药理作用
作用机理
- 抑制再摄取:血清素/STN
药物作用
- 主要的副作用: 肾损伤、性欲降低、性快感压抑、食欲降低
- 急性的副作用: 血清素中毒、恶心、便秘、晕迫、呕吐、因人而异的自杀意念增加
- 主要的主作用:抗抑郁、抗焦虑
一些事项
SRIs引起脱水、食欲性欲降低,是SRI作用本身的结果
SRIs可以干扰各种药物的代谢,例如右美沙芬、可待因
如果一个药物具有SRIs功效,且这个功效就是它的主要作用,且具有选择性,那么它就也是SSRIs
请不要od SRIs,这不仅体验不好,还会产生血清素综合征——
西酞普兰有两种立体结构,一种是S-西酞普兰,另一种是R-西酞普兰,而艾司西酞普兰去掉了R-西酞普兰,只留下了S-西酞普兰。因此,艾司西酞普兰是精挑细选、更优良的西酞普兰
血清素综合征
当血清素水平过高时,便会产生血清素综合征,别名血清素中毒,严重可危及生命
可能会由过量服用血清素能药物,或合用血清素能药物和单胺氧化酶抑制剂而出现
典型症状有:
- 精神状态行为改变:轻躁狂、激越、意识混乱、定向障碍、酩酊状态
- 运动系统功能改变:肌阵挛、肌强直、震颤、反射亢进、踝阵挛、共济失调
- 植物神经功能紊乱:发热、恶心、腹泻、头痛、颤抖、脸红、出汗、脱水、心动过速、呼吸急促、血压改变、瞳孔散大
有相当一部分死于右美沙芬中毒的人,是死于血清素综合征与其所带来的不良反应
SSRIs撤药反应/SSRIs停药综合征
由于这种依靠药物去提供兴奋的依赖,尤其是骤然地停止,在SSRIs停药后,会产生一系列综合征,并具有相当的成瘾症状。但从细胞水平上来看,这并不成瘾
典型症状有:
- 流感样症状、睡眠困难、恶心、平衡能力差、感觉变化、静坐不能、侵入性想法、人格解体、现实感丧失、躁狂、焦虑、抑郁
SSRIs需要逐次减量地缓慢撤药,不应该骤然地停止
差异点
每个药物都有不同的额外作用,于此,列出各个药物较为明显的额外作用
以下内容中仅作为参考。请勿当做用药建议
舍曲林(左洛复) (Sertraline)
- 额外作用机理:
- 拮抗受体:Sigma-1/σ-1
- 抑制再摄取:多巴胺/DA
- 额外药物作用:
- 主要的主作用:抗强迫症、抗躁狂
- 主要的副作用:降智
氟伏沙明(兰释) (Fluvoxamine)
- 额外作用机理:
- 激动受体:Sigma-1/σ-1
- 额外药物作用:
- 主要的主作用:抗焦虑、抗强迫症
- 主要的副作用:可以加剧精神分裂
氟西汀(百忧解) (Fluoxetine)
- 额外作用机理:
- 拮抗受体:Sigma-1/σ-1(不确定)
- 激动受体:血清素/5-HT2A
- 抑制受体:血清素/5-HT2C
- 抑制酶:抑制酸性鞘磷脂酶
- 额外药物作用:
- 主要的主作用:抗焦虑、抗老年抑郁症
- 主要的副作用:这5-HT2A是不是可以致幻??????????????
文章作者:sakura
文章标题:血清素再摄取抑制剂
文章链接:https://www.overdose.day/药物分类/184.html
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