🍉 血清素再摄取抑制剂

抗抑郁、(部分)抗焦虑

它们基本不能用于od,因为滥用下没有特殊的药效。

血清素再摄取抑制是一种兴奋型药效。

可引起血清素再摄取抑制的药物被称呼为SRIs,并包括SSRIs,属于抗抑郁剂。它们大部分是抗抑郁药,有些还是抗焦虑药。

口语地,可以将SSRIs简称为SSRI。

SSRIs(前五物合称五朵金花) 除此之外的SRIs
药物名 SERT-Ki(nm) 药物名 SERT-Ki(nm)
舍曲林 0.15 ~ 3.3 曲唑酮 160–>10,000
氟伏沙明 2.5 安非他酮 67(代谢物)
氟西汀 1 文拉法辛 82
帕罗西汀 0.07 ~ 0.2 右美沙芬 23 ~ 40(DXM)
西酞普兰 1.6
度洛西汀 0.7~0.8
伏硫西汀 1.6

你可以近似粗略地把Ki理解成,这个数字越小药效越大,再细一点的内容便不是本站能提供的了

药理作用

作用机理

  • 抑制再摄取:血清素/STN

药物作用

  • 主要的副作用: 肾损伤、性欲降低、性快感压抑、食欲降低
  • 急性的副作用: 血清素中毒、恶心、便秘、晕迫、呕吐、因人而异的自杀意念增加
  • 主要的主作用:抗抑郁、抗焦虑

一些事项

SRIs引起脱水、食欲性欲降低,是SRI作用本身的结果

SRIs可以干扰各种药物的代谢,例如右美沙芬、可待因

如果一个药物具有SRIs功效,且这个功效就是它的主要作用,且具有选择性,那么它就也是SSRIs

请不要od SRIs,这不仅体验不好,还会产生血清素综合征——

西酞普兰有两种立体结构,一种是S-西酞普兰,另一种是R-西酞普兰,而艾司西酞普兰去掉了R-西酞普兰,只留下了S-西酞普兰。因此,艾司西酞普兰是精挑细选、更优良的西酞普兰

血清素综合征

当血清素水平过高时,便会产生血清素综合征,别名血清素中毒,严重可危及生命

可能会由过量服用血清素能药物,或合用血清素能药物和单胺氧化酶抑制剂而出现

典型症状有:

  • 精神状态行为改变:轻躁狂、激越、意识混乱、定向障碍、酩酊状态
  • 运动系统功能改变:肌阵挛、肌强直、震颤、反射亢进、踝阵挛、共济失调
  • 植物神经功能紊乱:发热、恶心、腹泻、头痛、颤抖、脸红、出汗、脱水、心动过速、呼吸急促、血压改变、瞳孔散大

有相当一部分死于右美沙芬中毒的人,是死于血清素综合征与其所带来的不良反应

SSRIs撤药反应/SSRIs停药综合征

由于这种依靠药物去提供兴奋的依赖,尤其是骤然地停止,在SSRIs停药后,会产生一系列综合征,并具有相当的成瘾症状。但从细胞水平上来看,这并不成瘾

典型症状有:

  • 流感样症状、睡眠困难、恶心、平衡能力差、感觉变化、静坐不能、侵入性想法、人格解体、现实感丧失、躁狂、焦虑、抑郁

SSRIs需要逐次减量地缓慢撤药,不应该骤然地停止

差异点

每个药物都有不同的额外作用,于此,列出各个药物较为明显的额外作用

以下内容中仅作为参考。请勿当做用药建议

舍曲林(左洛复) (Sertraline)

  • 额外作用机理
    • 拮抗受体:Sigma-1/σ-1
    • 抑制再摄取:多巴胺/DA
  • 额外药物作用
    • 主要的主作用:抗强迫症、抗躁狂
    • 主要的副作用:降智

氟伏沙明(兰释) (Fluvoxamine)

  • 额外作用机理
    • 激动受体:Sigma-1/σ-1
  • 额外药物作用
    • 主要的主作用:抗焦虑、抗强迫症
    • 主要的副作用:可以加剧精神分裂

氟西汀(百忧解) (Fluoxetine)

  • 额外作用机理
    • 拮抗受体:Sigma-1/σ-1(不确定)
    • 激动受体:血清素/5-HT2A
    • 抑制受体:血清素/5-HT2C
    • 抑制酶:抑制酸性鞘磷脂酶
  • 额外药物作用
    • 主要的主作用:抗焦虑、抗老年抑郁症
    • 主要的副作用:这5-HT2A是不是可以致幻??????????????