🍉 二甲双胍

二甲双胍

二甲双胍（Metformin）是抗2型糖尿病药、抗多囊卵巢综合征药，属于非神经药物、抗衰剂。无法滥用。

药理作用

作用机理

抑制：线粒体呼吸链（复合物I）

诱导酶活性：AMP活化蛋白激酶 / AMPK（最有研究潜力的机理）

抑制：胰高血糖素诱导的环磷酸腺苷（cAMP）升高

抑制酶活性：蛋白激酶A / PKA

抑制酶活性：复合物IV介导的抑制线粒体甘油-3-磷酸脱氢酶GPD2变体

影响：肠道微生物群

抑制合成：葡萄糖（肝脏中）

抑制垂体分泌：生长激素/GH、促肾上腺皮质激素、促卵泡激素/FSH

增加敏感性：胰岛素

间接拮抗：雄激素（多囊卵巢综合征女性）

药物作用

主要的副作用：厌食、胃肠道刺激、腹泻、痉挛、恶心、呕吐、胀气增加、乳酸性酸中毒（肾功能严重受损者）

长期使用的副作用：同型半胱氨酸水平上升、维生素B12吸收不良

主要的主作用：降血糖、减肥、抗非酒精性脂肪肝、反制抗精神病药物所致体重增加、抗多囊卵巢综合征、抗不孕（同时肥胖和多囊卵巢综合征的女性）、降低先兆子痫几率（妊娠期糖尿病妇女）、抗性早熟、抗衰、抗癌、抗COVID-19、潜在神经保护作用

药代动力学

口服生物利用度：50%-60%（空腹）

血浆蛋白结合率：可忽略不计

半衰期：4–8.7h

速释剂达峰时：1-3h

缓释剂达峰时：4-8h

代谢：不通过肝酶代谢

排泄：尿液（90%）

药物品牌

盐酸二甲双胍片【单方制剂】————

格华止（黄盒）：盒装500mg×20片，价格约18元

格华止（红盒）：盒装850mg×30片，价格约42.2元

美迪康：盒装250mg×48片，价格约6.3元

北京京丰：瓶装250mg×48片，价格约2.4元

上海衡山：盒装250mg×48片，价格约3.7元

盐酸二甲双胍缓释片【单方制剂】————

北京京丰：盒装500mg×56片，价格约35元

山东齐都：盒装500mg×50片，价格约27.5元

允康：盒装500mg×30片，价格约19.3元

天方：盒装500mg×40片，价格约4.8元

悦达宁：瓶装500mg×30片，价格约6.9元

泰白：瓶装500mg×60片，价格约14.5元

盐酸二甲双胍肠溶片【单方制剂】————

天安（黄瓶）：瓶装850mg×60片，价格约30元

天安（红瓶）：瓶装500mg×60片，价格约20元

天安（绿瓶）：瓶装250mg×48片，价格约10元

圣特：瓶装500mg×60片，价格约10-30元

圣妥：瓶装250mg×48片/60片/100片，价格不明

西格列汀二甲双胍片、二甲双胍格列本脲片、沙格列汀二甲双胍片、吡格列酮二甲双胍片等【复方制剂，略】