🍐 劳拉西泮
良药但是多吃无用，医生都爱开，想吃就说焦虑睡不着，说不定还会开到舍曲林更是良药，百科这边建议和喹硫平一起吃，睡不着就下面评论
劳拉西泮片，化学式C15H10Cl2N2O2，主要适应症为焦虑症、失眠症、由激动情绪引起的自主神经症状、手术前给药等。剂型为片剂。不良反应包括恶心、胃不适、头痛、头晕、乏力、身体摇晃感、定向力障碍、抑郁、食欲改变睡眠障碍、激动、皮肤症状、眼功能障碍、嗜睡、便秘等。
风险提示：本品不推荐于原发性抑郁障碍的精神病患者使用；服用本品者不能驾车或操纵重要机器；服用本品者对酒精和其他中枢神经抑制剂的耐受性会降低。
1972年辉瑞公司片剂在加拿大上市，商品名为Ativan，于1998年从泰国进口进入中国市场。国家药监局的资料显示，共有3家药企获批可上市劳拉西泮片。已被纳入《国家基本药物目录（2018年）》《国家基本保险药品目录（2022年）》《中国老年人潜在不适当用药目录（2017年）》及第二类精神药品管控。
药理
通过与中枢神经系统中的γ-氨基丁酸受体结合而发挥作用。增加神经系统内抑制性神经递质γ-氨基丁酸的浓度，并且促进γ-氨基丁酸在突触间隙内的释放和再摄取，从而起到抑制神经元兴奋性的效果；具有抗焦虑、镇静、催眠、抗惊厥，以及中枢性肌肉松弛作用。
临床研究显示，健康志愿者单次服用高剂量劳拉西泮，有中枢镇静作用，对呼吸和心血管系统未见影响。
毒理
生殖毒性：在小鼠、大鼠和家兔中进行了生殖毒性试验。家兔中偶见多种异常表现（跗骨、胫骨中骨缩小、四肢转动不良、腹裂、颅骨畸形、小眼球等），但无剂量依赖性。剂量高于40mg/kg时，出现胎仔吸收，胎仔丢失率增加。
以上发现的临床意义尚不清楚，但有多个研究提示，在妊娠初期使用镇静催眠剂（利眠宁、安定、眠尔通）可使先天畸形发生的危险性增加。由于此类药物通常不用于紧急状态下，因此在妊娠初期应避免使用劳拉西泮。
致癌作用：在大鼠中进行的给药周期18个月的试验中未见致癌作用。
药代动力学
口服劳拉西泮后吸收迅速，绝对生物利用度为90%。血药浓度峰值出现在服药后大约2小时。口服2mg劳拉西泮后的血浆药物峰浓度约为20ng/ml。
人体血浆中游离劳拉西泮的消除半衰期为10~20小时，平均大约为12小时，主要代谢产物葡萄糖醛酸劳拉西泮约为18小时。在临床相关的血药浓度水平时，劳拉西泮的血浆蛋白结合率约为85%。劳拉西泮在3-羟基位迅速与葡萄糖醛酸结合形成葡萄糖醛酸盐，然后在尿液中排泄。葡萄糖醛酸劳拉西泮在动物身上未见明显的中枢神经系统活性。
劳拉西泮的血浆药物水平与给药剂量成比例。没有证据表明服用长达6个月会产生过量蓄积作用。
对年轻和老年受试者进行的比较研究结果显示：年龄的增长对劳拉西泮的药代动力学未见显著影响。但是，在一项关于单剂量静脉注射劳拉西泮注射液1.5-3mg的研究中发现，与15例19到38岁年龄组比较，15例60至84岁老年年龄组的劳拉西泮人体平均总清除率降低20%。
不良反应
苯二氮䓬类药物的大多数不良反应，包括中枢神经系统作用和呼吸系统抑制作用在内，呈剂量依赖性，更严重的不良反应发生于高剂量应用时。
劳拉西泮最常见的不良反应是镇静（15.9%），其次是眩晕（6.9%）、乏力（4.2%）和步态不稳（3.4%）。镇静和步态不稳的发生率随着年龄的增长而增加。
不良反应
苯二氮䓬类药物的大多数不良反应，包括中枢神经系统作用和呼吸系统抑制作用在内，呈剂量依赖性，更严重的不良反应发生于高剂量应用时。
劳拉西泮最常见的不良反应是镇静（15.9%），其次是眩晕（6.9%）、乏力（4.2%）和步态不稳（3.4%）。镇静和步态不稳的发生率随着年龄的增长而增加。
包括劳拉西泮在内的苯二氮䓬类药物的其它不良反应为疲劳、瞌睡、遗忘、记忆力损伤、精神错乱、定向力障碍、抑郁、抑郁暴露、脱抑制、欣快感、自杀意念/企图、共济失调、虚弱、锥体外系反应、惊厥/癫痫发作、震颤、眩晕、眼功能/视力障碍（包括复视和视物模糊）、构音障碍、发音不清、性欲改变、阳痿、性欲高潮降低；头痛、昏迷、呼吸抑制、呼吸暂停、睡眠呼吸暂停恶化、阻塞性肺病恶化；胃肠道症状包括恶心、食欲改变、便秘、黄疸、胆红素升高、肝脏转氨酶升高、碱性磷酸酯酶升高；高敏反应、过敏性/过敏样反应；皮肤症状、过敏性皮肤反应、脱发；SIADH、低钠血症；血小板减少症、粒细胞缺乏症、各类血细胞减少；低温症；自主神经系统表现。可能发生自相矛盾的反应包括焦虑、激动、激越、敌意、攻击性、暴怒、睡眠障碍/失眠、性唤起和幻觉。可能使血压小幅降低或发生低血压症，但通常无临床显著性，可能与应用劳拉西泮产生的抗焦虑作用相关。
药物互相作用
与其它中枢神经系统抑制剂如酒精、巴比妥类、抗精神病药、镇静/催眠药、抗焦虑药、抗抑郁药、麻醉性镇痛药、镇静性抗组胺药、抗惊厥药和麻醉剂合用：可使中枢神经系统抑制剂的作用增强，有导致致命性呼吸抑制的潜在危险性。
与氯氮平合用：可能产生显著的镇静、过量唾液分泌和运动失调作用。
与丙戊酸盐或丙磺舒合用：可能导致劳拉西泮的血浆药物浓度增加，清除率降低，应将劳拉西泮的给药剂量约降低至原剂量的50%。
与口服避孕药合用：可增加劳拉西泮的清除和降低其血药浓度。
与氟马西尼合用（用于逆转苯二氮䓬类的作用）：可能促发癫痫，不应用于接受劳拉西泮治疗的癫痫患者。
与茶碱或氨茶碱合用：可能降低劳拉西泮的镇静作用。 [2]
药物过量
在药品上市后的应用中，劳拉西泮的过量应用主要发生在与酒精和/或其它药物的联合用药情况。因此，在处理药物过量时应始终谨记患者可能在同时服用多种药物。
苯二氮䓬类药物的过量症状通常表现在对中枢神经系统不同程度的抑制上，从嗜睡到昏迷。轻度症状包括嗜睡，思维混乱和自相矛盾的反应、构音障碍和昏睡。更严重的症状特别是与其他的药品或酒精同时服用时，症状可能包含运动失调，张力减退，低血压，心血管系统抑制、呼吸抑制、催眠状态，1-3度昏迷和死亡。
对过量的处理推荐常规的支持疗法和对症治疗；监测患者的生命体征和对患者进行密切观察。当有抽吸危险时，不推荐应用催吐治疗。如果给药后不久或有症状的患者，可采用洗胃疗法。服用活性炭也可能减少药物的吸收。低血压，尽管不太可能发生，通常用酒石酸去甲肾上腺素注射剂进行治疗。劳拉西泮的可透析性差。劳拉西泮的非活性代谢产物葡萄糖醛酸劳拉西泮可能具有较高的可透析性。
苯二氮䓬拮抗剂氟马西尼可以作为住院患者苯二氮卓类药物过量治疗时的辅助措施，而非作为替代。处方者应该考虑到氟马西尼治疗相关的癫痫发作的危险性，特别是对于长期使用苯二氮䓬类药物的患者和三环类抗抑郁药过量使用时。应用氟马西尼前应参考完整的氟马西尼说明书。