🍒 阿尼西坦

阿尼西坦（商品名Draganon、Sarpul、Ampamet、Memodrin、Referan），又名N-茴香酰-2-吡咯烷酮，是一种在欧洲作为处方药销售的拉西坦。美国食品药品监督管理局 ( FDA)并未批准其在美国作为处方药或膳食补充剂使用。尽管 FDA 尚未批准，但这种药物在非处方药市场中很容易买到，通常以假冒的膳食补充剂的形式出售。而在中国可以找化学试剂代购特别便宜，用来益智挺好的。

医疗用途

• 阿尼西坦已被用于治疗中风后痴呆和阿尔茨海默病。

• 它已在啮齿动物身上进行了大量实验；在 1982 年对大鼠和小鼠的实验中，发现它具有多种精神活性作用，能够改善实验中受损的学习和记忆能力。由于这些记忆效应，它被认定为益智药物。 2001 年的一项研究报告称，在小鼠身上，它具有与抗焦虑药相似的适度效果。

  药理

• 阿尼西坦已被证明能积极调节AMPA 受体。

• 口服后，阿尼西坦很快通过肝脏首过代谢分解。阿尼西坦的主要代谢物是N -茴香酰-GABA、（70-80%）、2-吡咯烷酮和对茴香酸（20-30%）。有初步研究表明，N-茴香酰-GABA 和程度较轻的对茴香酸可能有助于阿尼西坦对大鼠的刺激作用。在大鼠中的进一步研究表明，N-茴香酰-GABA 可能比阿尼西坦本身对增加乙酰胆碱释放的贡献更大。例如，一项使用大鼠强迫游泳试验的研究发现，两种代谢物 2-吡咯烷酮和 N-茴香酰-GABA 单独产生与阿尼西坦本身类似的抗抑郁作用。上述研究的作者假设，这些代谢物通过增加多巴胺水平和刺激烟碱乙酰胆碱受体发挥作用。

• 口服药物后最初几个小时内，茴拉西坦的血浆浓度通常在5-15 μ g/L范围内，而具有药理活性的代谢物N-茴香酰-GABA的血浆浓度通常在5-15 mg/L范围内。这两种血浆物质均可通过液相色谱-质谱法测定。

  药代动力学数据

  消除半衰期：0.5 小时

  CAS编号

  72432-10-1