🍅 阿片类药物

阿片类药物

最危险的药物,最恐怖的成瘾

阿片类药物是指一类来源于罂粟植物(比如吗啡和可待因)或通过人工合成的化学物质,它们主要作用于人体内的阿片受体,用来缓解疼痛、镇咳、以及控制麻醉后的不适。

阿片类药物的主要种类

  • 天然阿片类
    • 吗啡:强效止痛药,用于严重疼痛。
    • 可待因:常见于止咳与轻度至中度疼痛的治疗中。
  • 半合成阿片类
    • 羟考酮(在一些止痛药,比如奥施康定中)。
    • 海洛因:非法药物,极强成瘾性。
  • 合成阿片类
    • 芬太尼:强效止痛药,比吗啡强50~100倍!
    • 哌替啶:通常用于产科镇痛。
  • 阿片受体拮抗剂
    • 用于逆转阿片类药物过量的药,比如纳洛酮(这药是救命用的)。

阿片类药物的作用

  • 镇痛:缓解中度至重度疼痛,它们是医院最强效的止痛手段之一。
  • 镇咳:像可待因就常用于治疗咳嗽~
  • 止泄:像复方地芬诺酯这类药物常用于止泻。

需要注意的问题

  • 成瘾性:阿片类药物直接作用于大脑奖励系统,长期使用容易产生依赖和成瘾。
  • 耐受性:用久了会越来越觉得剂量不足,需要更高剂量才能达到原来的效果。
  • 副作用:包括恶心、便秘、嗜睡以及更严重的呼吸抑制(可能危及生命)。
  • 过量风险:过量服用阿片药物可能导致昏迷甚至死亡,尤其是像芬太尼这种超强效的阿片类药物。

阿片受体的种类

  • μ受体(Mu):阿片类药物的主要作用靶点,和大部分镇痛及成瘾作用有关。激动效果:强效镇痛、镇静、快乐感,还有便秘和呼吸抑制等副作用。代表药物:吗啡、可待因、芬太尼等。
  • κ受体(Kappa):主要在脊髓和一些其他部位起作用。激动效果:中等程度的镇痛,也可能引发分离感或不愉快的情绪。代表药物:布托啡诺(一种部分激动κ受体的药物)。
  • δ受体(Delta):通常与情绪调节和痛觉调节有关。激动效果:有镇痛作用,但不如μ受体强,同时可能与抗抑郁和抗焦虑有关。目前相关药物还在研究中。

激动阿片受体的作用

  • 镇痛效果:阻断痛觉信号的传导,是阿片类药物的主要用途。
  • 情绪效应:如果激动了μ受体,可能会出现欣快感,比如在滥用阿片类药物时会感到愉快。
  • 副作用:包括呼吸抑制、便秘、耐药性和成瘾性等。

激动阿片受体的药物类型

  • 完全激动剂:完全激活阿片受体,比如吗啡、芬太尼、海洛因等。
  • 部分激动剂:只激活受体的一部分效果,比如丁丙诺啡。
  • 拮抗剂:专门阻断阿片受体,用于抢救阿片过量,比如纳洛酮。

阿片类麻醉的作用

  • 镇痛:阻断神经信号的传递,从而减轻患者手术过程中的疼痛。
  • 镇静:部分阿片类药物有轻微的镇静效果,能够帮助患者放松。
  • 与其他麻醉药物联合使用:减少其他麻醉药用量,降低副作用。

常见的阿片类麻醉药

  • 吗啡:最经典的阿片类药物,用于中到重度疼痛的缓解。
  • 芬太尼:起效迅速,药效强,常被用于术中麻醉。
  • 瑞芬太尼:超短效阿片,适合长时间或高风险的手术。
  • 羟考酮:用于缓解术后的中重度疼痛。

阿片类麻醉的基本原理

阿片类药物通过与人体内的阿片受体(Opioid Receptors)结合,发挥镇痛、镇静等作用。这些阿片受体主要分布在中枢神经系统(比如大脑和脊髓)以及外周组织。

阿片类药物的作用过程

  • 药物传递:阿片类药物进入体内后,会通过血液循环传递到中枢神经系统。
  • 受体结合:药物与位于神经细胞上的阿片受体结合,类似于“钥匙开锁”的方式。
  • 阻断疼痛信号:阿片类药物启动受体后,会抑制神经系统中“疼痛信号”的传递。具体来说是减少释放促进疼痛的神经递质(如谷氨酸、P物质),从而让人感觉不到疼痛。
  • 改变神经元活动:阿片药物还会增强大脑中的“抑制信号”,让神经元活动减弱,身体感到放松和镇静。

为什么阿片类药物有强效镇痛

阿片类药物作用于负责痛觉传递的中枢通路,尤其是在:

  • 脊髓背角(痛觉输入的一个关键站点),阻断疼痛信号的传输。
  • 中枢下行抑制通路(大脑向下调节疼痛的系统),增强大脑对疼痛的压制。

这种双重作用会使疼痛被迅速削弱,大脑对疼痛的感知也被减轻。所以在严重疼痛或手术中,人们常用阿片类药物作为止痛或麻醉剂。