🍐 多巴丝肼

多巴丝肼

多巴丝肼（Levodopa/benserazide）是复方抗帕金森药，属于兴奋剂。
多巴丝肼由左旋多巴（Levodopa，L-DOPA）和苄丝肼（Benserazide）组成。

多巴丝肼本不能用于od，且具有高毒性

药理作用

左旋多巴

促进合成：多巴胺（通过芳香族L-氨基酸脱羧酶 / AADC或AAAD）

苄丝肼

抑制酶活性：通过芳香族L-氨基酸脱羧酶 / AADC或AAAD（外周系统，无法通过BBB）

药物作用

主要的副作用：白细胞减少、溶血性贫血、血小板减少、食欲下降、引发兴奋剂型精神病、运动障碍、心律失常、直立性低血压、恶心、呕吐、腹泻、味觉障碍、肝损伤（转氨酶升高）、瘙痒、皮疹、不宁腿综合征、多汗

严重的副作用：类安定药物恶性样综合征（高热和肌肉僵硬）、致命的溶血性肌红蛋白尿、横纹肌溶解和急性肾功能衰竭、恶性黑色素瘤

主要的主作用：兴奋、轻微欣快感、增加多巴胺储量、抗帕金森病

药代动力学

生物利用度：98%（左旋多巴）、100%（苄丝肼）
达峰时：1h（左旋多巴）
半衰期：1.5（左旋多巴）、15h（3-O-甲基多巴）、1.5（苄丝肼）
血浆蛋白结合率：0（左旋多巴）、0（苄丝肼）

药物品牌

多巴丝肼片【复方制剂】————

美多芭：盒装(200mg左旋多巴:50mg苄丝肼)×40片，价格约74.6元

剂量

医学剂量：推荐起始剂量每次125mg（100mg左旋多巴:25mg苄丝肼，即0.5t美多芭），每日三次。以后每周的日服量增加0.5t，直到达到合适剂量为止。一般一日剂量不超过4t，分3-4次服用。儿童及特殊人群遵医嘱。

相互作用

抗胆碱药物（苯海索） 降低 左旋多巴 吸收率

硫酸亚铁 降低 左旋多巴 血药浓度峰值

甲氧氯普胺 增加 左旋多巴 吸收率

多潘立酮 增加 左旋多巴 生物利用度

阿片类药物、含利血平的抗高血压药、抗精神分裂药（氯氮平除外）、高蛋白膳食 降低 多巴丝肼 药物作用

MAOI 与 多巴丝肼 合用很可能导致高血压危象

抗高血压药 与 多巴丝肼 合用增加体位性低血压风险

兴奋剂（肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素、苯丙胺等）、其他抗帕金森药（多巴胺激动剂等） 与 多巴丝肼 合用增加不良反应风险

一些事项

左旋多巴（L-DOPA）是多巴胺前体，苄丝肼抑制左旋多巴在外周系统代谢，增加左旋多巴通过BBB进入中枢的利用度，然后L-DOPA在中枢神经系统内脱羧转化为多巴胺。原理与5-HTP透过BBB进入中枢脱羧转化为血清素是类似的，连脱羧酶都一样。故主编将多巴丝肼和5-HTP归为同类药物。
多巴丝肼似乎可以通过增加多巴胺储量，反制长期滥用多巴胺释放促进剂（如金刚烷胺）导致的多巴胺储量不足。但多巴丝肼是未经测试的抗帕金森处方药，可能安全性不如用膳食补充剂酪氨酸补充多巴胺储量。