🍆 苯海拉明

苯海拉明

苯海拉明基本不能用于od，且作为谵妄剂具有高毒性

苯海拉明(Diphenhydramine, DPH) 是第一代抗过敏药、抗晕动病药，属于谵妄剂。一般以盐酸配合物，即盐酸苯海拉明。

药理作用

作用机理

• 反激受体：组胺/H₁
• 拮抗受体：毒蕈碱乙酰胆碱/mAChR/M₁, M₂, M₃, M₄, M₅
• 阻滞通道：Na⁺

药物作用

• 主要的副作用：谵妄、精神病状、记忆力丧失、阿兹海默症（老年痴呆）、死亡、抗胆碱能综合征、呼吸抑制
• 主要的主作用：镇静

药代动力学

苯海拉明的口服生物利用度为40%至60%。约2h~3h，血药浓度达到峰值。于体内经两次代谢，主要途径是叔胺的两次连续去甲基化。

罄竹难书的半衰期

苯海拉明的消除半衰期尚未完全阐明，但在健康成人中似乎在2.4h~9.3h之间。

1985年抗组胺药药代动力学综述发现，五项研究中苯海拉明的消除半衰期在3.4h~9.3h之间，中位消除半衰期为4.3h。

随后1990年的研究发现，苯海拉明的消除半衰期在儿童中为5.4h，在年轻人中为9.2h，在老年人中为13.5h。

1998年的一项研究发现，年轻男性的半衰期为4.1h±0.3h，老年男性为7.4h±3.0h，年轻女性为4.4h±0.3h，老年女性为4.9h±0.6h。

在 2018 年针对儿童和青少年的一项研究中，苯海拉明的半衰期为8h~9h。

一般取5h就好啦。

药物使用

药物品牌

苯海拉明片——
　　玉威：瓶装25mg×100片，价格约33元
　　殊佑：盒装25mg×每盒1板×每板15片，价格约25元

复方氨酚苯海拉明片——
　　300mg扑热息痛
　　30mg咖啡因
　　7.5mg苯海拉明
　　7.5mg麻黄碱

剂量（以60kg为标准）

医学剂量：一次一片，每日两次
拒绝写入滥用剂量
██剂量：至少在40t×25mg左右

期间（以距离服药已过去的时间为标准）

起效时：30min~1.5h
来效时：45min~1.5h
顶峰时：1h~4h
退效时：2h~6h
残效时：24h+
总效时：3h~10h

一些事项

苯海拉明引起记忆力废退、谵妄、阿兹海默症，原因是抗胆碱能。

据称，苯海拉明与右美沙芬联用具有特殊的加成？报告表明，加成并不明显。

苯海拉明是美国最常被滥用的非处方药之一。