🍒 地达西尼

地达西尼

地达西尼（Dimdazenil）商品名京诺宁（Junoenil）是一种在中国用于治疗失眠的药品。它是一种苯二氮䓬类衍生物，是GABAA受体部分正变构调节剂。它对α1亚基的功能亲和力比对α2 、α3和α5亚基的功能亲和力高出2到4倍。

地达西尼在治疗失眠方面显示出有效性，但与目前上市的苯二氮䓬类药物和Z类药物相比，其效能较低。不过，它被认为较低的疗效可能导致较少的副作用，例如共济失调。在中国大陆，地达西尼被批准用于短期治疗失眠。

药物作用

• **主要的副作用：头晕、头痛、口干、嗜睡、记忆力减退
• **主要的主作用：镇静

药理机制与依赖风险

地达西尼通过部分激活GABAA受体（主要针对α1亚单位）产生镇静和催眠作用。相比传统苯二氮卓类药物（如地西泮），其部分激动剂特性降低了过度镇静和依赖的风险。临床试验表明，在推荐剂量（2.5mg，睡前服用）和短期使用（不超过4周）的情况下，地达西尼的依赖性和成瘾风险较低。然而，长期或超量使用可能导致身体或心理依赖，表现为停药后出现反跳性失眠、焦虑等戒断反应。

**相较于传统苯二氮卓类药物（如地西泮、阿普唑仑），地达西尼的依赖性和戒断反应风险较低，且次日残留效应（如嗜睡、认知障碍）较少。

**一些资料错误地将地达西尼与作用于H1组胺受体的药物（如多塞平）混淆，声称其不易成瘾。但地达西尼实际作用于GABAA受体，其滥用风险仍高于H1受体药物。

**与非苯二氮卓类药物（如佐匹克隆）相比，地达西尼的疗效相当，但长期安全性数据尚不足，需警惕潜在滥用风险。

滥用价值

低剂量短期使用：地达西尼在推荐剂量和短期疗程（2-4周）内，滥用价值较低，因其部分激动剂特性减少了欣快感等成瘾相关效应。

高剂量或长期使用：超量或长期使用可能引发依赖，停药后可能出现反跳性失眠、焦虑等症状，增加滥用风险。

与其他物质联用：地达西尼与酒精、阿片类药物或其他镇静剂联用可能增强中枢抑制效应，导致呼吸抑制或过度嗜睡，增加滥用和危险性。

临床研究数据

临床试验（涉及833名受试者的研究）显示，地达西尼在推荐剂量（2.5mg/晚）下安全性较高，过量相关的不良事件较少。但超剂量使用的安全性数据有限，长期或高剂量使用可能导致药物积累，增加肝肾负担，引发毒性反应。过量案例中，部分患者可能出现反跳性失眠或戒断症状，尤其在突然停药后。

与其他物质联用的风险

地达西尼与酒精、阿片类药物、其他镇静催眠药或抗组胺药物联用会显著增加过量风险，可能导致：严重的呼吸抑制、深度昏迷、心血管功能障碍、死亡风险（尤其在未经医疗监督的情况下）

监管与社会因素

作为第二类精神药品，地达西尼的获取受到严格管控，需凭处方购买，降低了非医疗用途的滥用可能性。然而，若流入非法渠道或被不当使用（如超量服用以追求镇静效果），仍存在一定滥用潜力。