🍉 氯胺酮

氯胺酮

氯胺酮(Ketamine, K) 是解离型麻醉剂,属于旧年的解离麻醉剂(千禧年左右,多用于兽用)、抗抑郁剂。一般以盐酸配合物,即盐酸氯胺酮。由于简称与文化,氯胺酮俗称白粉、K粉、K仔、K他命、裤子等多种别称。

药理作用

作用机理

  • 激动受体:σ-2/Sigma-2
  • 激动受体:多巴胺/D2
  • 激动受体:TRPV1/辣椒素受体
  • 拮抗受体:NMDA(非竞争性)
  • 拮抗受体:烟碱乙酰胆碱/nAChR
  • 拮抗受体:μ-阿片/MOR, MOR2
  • 抑制再摄取:三重单胺
  • 毒性:对膀胱细胞

药物作用

  • 主要的副作用:解离、精神症状、精神障碍、膀胱萎缩/坏死
  • 医学的主作用:麻醉(逐渐被废用)、抗抑郁(使用条件苛刻)

药代动力学

氯胺酮具有水溶性和脂溶性,则吸收途径繁多,并迅速分布在大脑等部位。氯胺酮代谢广泛,98%以代谢物形式排出体外。氯胺酮91%以尿液排出,3%以粪便排出。

根据定义,关于生物利用度,静脉注射为100%,肌内注射为93%,硬膜外注射为77%,鼻吸为45% ~ 50%,舌下和直肠给药约为25% ~ 30%,口服为16% ~ 20%。口服低是由于首过效应,与CYP3A4的肠道代谢。

药物有关

医用剂量

静脉注射一般按1mg ~ 2mg/kg计算,肌注4mg ~ 5mg/kg,必要时追加首次剂量的1/2~2/3。

期间(以距离服药已过去的时间为标准)

  • 起效时:10min~30min
  • 顶峰时:45min~1h30min
  • 退效时:3h~6h
  • 残效时:48h

一些事项

氯胺酮尚存抗抑郁的医用价值,但氯胺酮不仅有上位替代品,法律意义也麻烦。但是啊,心理作用先不谈——

氯胺酮及其代谢物,对膀胱具有完全不可逆的毒性,并导致膀胱永久萎缩。正常成年人的膀胱最高储尿量平均为500mL,一个矿泉水瓶的规格。氯胺酮可以导致膀胱萎缩至10mL~150mL,仅剩下几支糖浆的规格,可看该视频:《为什么有些吸毒者的膀胱这么小》。这导致氯胺酮的风评非常垃圾。

这还没有谈膀胱炎、肾积水、肾衰竭、肝毒性、呼吸抑制、成瘾……况且说回来,还有严重的心理杀伤力,解离其中之一。

必须承认氯胺酮仍然是优质的麻醉剂,相较于阿片类麻醉剂,它撤效快,成瘾与杀伤力要小一些。随着科技的进步,氯胺酮正在被逐渐取代。