🍑 托莫西汀

托莫西汀

托莫西汀别名阿托西汀(Atomoxetine),是抗ADHD药物,属于非苯丙胺类兴奋剂、兴奋型抗精神病剂。一般以盐酸配合物,即盐酸托莫西汀

药理作用

作用机理(方便起见,包括其代谢物)

  • 抑制再摄取:正肾素(最主要的机理)
  • 抑制再摄取:血清素
  • 抑制再摄取:多巴胺
  • 激动受体:血清素/5-HT2
  • 部分激动受体:κ-阿片(kappa)
  • 拮抗受体:μ-阿片(mu)
  • 拮抗受体:NMDA(降低NR2B蛋白含量)
  • 存在作用:δ-阿片受体
  • 存在作用:GABA

作用

  • 主要的副作用:异常时间勃起、虚弱【缺】
  • 急性的副作用:过敏、心跳异常、脱水、恶心、疲劳【缺】
  • 主要的主作用:抗ADHD、抗抑郁、解离、非常轻微的阿片类麻醉

药代动力学

口服托莫西汀后,吸收迅速且完全,1 ~ 2h内,血浆浓度达峰。如果与食物同服,最大血浆浓度会降低10 ~ 40%,并且达峰时间延误3h。影响胃pH值的药物对利用度没有影响,例如氢氧化铝。于体内,托莫西汀经过CYP2D6与CYP2C19代谢为两种活性代谢物:去甲阿托莫西汀、羟阿托莫西汀。之后,以尿液排出

托莫西汀的半衰期因人而异,平均为4.5h ~ 19h。稳态水平通常在常规给药的第10天左右达到,且会随着CYP2D6的状态而变化

由于托莫西汀的代谢依赖CYP2D6活性,同理右美沙芬,可分为强代谢者与弱代谢者

  • 对于强代谢者而言。半衰期:托莫西汀平均为5.34h,去甲阿托莫西汀平均为8.9h。绝对生物利用度为63%。稳态时血浆浓度:给药的1.0%和5%
  • 对于弱代谢者而言。半衰期:托莫西汀平均为20.0h,去甲阿托莫西汀平均为33.3h。绝对生物利用度为94%。稳态时血浆浓度:给药的5%和45%。

另外,托莫西汀对CYP2D6几乎没有影响

药物使用

药物品牌

盐酸托莫西汀胶囊——
  择思达:盒装50mg×每10t,停产
  正丁:盒装10mg×每盒一板×每板10t,价格约72元
  天方:盒装10mg×每盒两板×每板7粒 价格约15元

剂量(以60kg,平均地无耐药性,无联合药物为标准)

这玩意能o?

鬼知道医用剂量啊遵医嘱吧

一些事项

抗ADHD来源于正肾素再摄取抑制——三重单胺再摄取抑制