🥑 天使K(Ephenidine)
给药途径
警告:由于个体体重、耐受性、新陈代谢和个人敏感性存在差异,请务必从较低剂量开始。请参阅“负责任使用”部分。
⇣口语
剂量
临界点:30毫克
低:30 - 70毫克
常见的:70 - 100毫克
强的:100 - 150毫克
重的:150毫克+
时间
全部:5 - 7 小时
起效:10 - 30分钟
Ephenidine(又称NEDPA和EPE)是一种鲜为人知的新型二芳乙胺类解离性物质。Ephenidine是一种NMDA 受体拮抗剂,其结构与二芳乙胺类药物类似。其显著作用包括镇静、幻觉、麻醉和灵魂出窍状态,被称为“解离性麻醉”。
已对苯二酚和相关的二芳乙胺类药物作为神经毒性损伤的治疗方法进行了人体研究。直到 2013 年英国禁止使用芳基环己胺后,该药物才在在线研究化学品市场上发布, 才有娱乐性使用的记录。尽管用户声称其效果明显不同,但它仍与二苯胺和甲氧苯胺一起销售,作为甲氧苯胺( MXE ) 的替代品。
关于Ephenidine的药理特性、代谢和毒性的数据非常少,其在人类中的使用历史也极其有限。二芳乙胺的滥用与多起致命和非致命过量事件有关。许多报告表明,它们可能与传统的解离性药物带来不同的风险。强烈建议在使用此类药物时采取减少危害的措施。
化学
- Ephenidine是二芳乙胺类分子。它包含一个取代的苯乙胺骨架,并在R α处额外连接一个苯环。一个乙基链与苯乙胺的末端胺基R N结合。哌啶的结构类似于二苯乙胺和MXP,但不是哌啶 解离体。Ephenidine与二苯乙胺和MXP共享一个二苯乙胺骨架,但缺少一个哌啶取代基。
药理
- Ephenidine(N-乙基-1,2-二苯乙胺)是NMDA受体的拮抗剂(K i = 66.4 nM)。NMDA(N-甲基-D-天冬氨酸)受体是谷氨酸的主要受体亚型之一,而谷氨酸是中枢神经系统(CNS)中的主要兴奋性神经递质。当NMDA通道被阻断时,会导致感觉丧失(麻醉)、活动困难(无法活动),高剂量时,还会产生类似“ K洞”的症状
- Ephenidine 对多巴胺和去甲肾上腺素转运体(分别为 379 nM 和 841 nM)以及σ 1 R(629 nM)和σ 2 R(722 nM)结合位点的亲和力也较弱。