🍊 艾瑞昔布

环氧化酶（COX）分为 COX-1 和 COX-2，其中 COX-2 主要在炎症反应时被诱导激活，促进前列腺素合成，进而引发疼痛、红肿等炎症症
状；

COX-1 则参与正常生理功能（如保护胃黏膜、维持血小板聚集）。

与传统非甾体抗炎药（如布洛芬，同时抑制 COX-1 和 COX-2）相比，艾瑞昔布对 COX-2 的选择性更高，理论上可在有效抗炎镇痛的同时，减少对胃黏膜的损伤及胃肠道不良反应，但仍需警惕其他风险。

有趣的是其COX-2选择性与抑制活性都不如塞来昔布，但这反而导致其在心血管系统的副作用显著降低，如血栓，心梗等。

同时其也为少数的国产原研药物，其原研厂家为江苏恒瑞医药股份有限公司，上市时间为2011年

相比传统NSAIDs（如布洛芬、萘普生），对COX-1的抑制较弱，胃肠道副作用（如胃溃疡）风险较低。但长期使用可能增加心血管风险。

塞来昔布的姐妹，同样的COX2抑制剂，是年纪只有14的中国原研妹妹，她比起她的大姐姐更温柔副作用更小，不过药效也更小

主要适应症

目前艾瑞昔布的获批适应症主要针对骨关节炎，具体包括：

缓解骨关节炎的急性疼痛症状（如关节疼痛、僵硬、活动受限），尤其适用于膝关节、髋关节等负重关节的炎症性疼痛

改善骨关节炎患者的关节功能，减轻因炎症导致的日常活动受限（如上下楼梯、行走困难）。

需注意：艾瑞昔布仅能缓解症状、控制炎症，无法根治骨关节炎，也不能阻止关节软骨的进一步退变，需结合休息、康复锻炼等综合管理

用法用量（需严格遵医嘱）

艾瑞昔布为口服制剂，常见规格为 100mg / 片，剂量需根据患者年龄、病情严重程度及个体耐受性调整，核心原则如下：

成人常规剂量：推荐剂量为每次 100mg，每日 2 次（早晚餐后服用）；若症状较重且耐受良好，可在医生指导下增至每次 200mg，每日 2 次（最大日剂量不超过 400mg）。

用药疗程：用于急性疼痛缓解时，通常疗程不超过 2 周；若需长期（如超过 1 个月）服用，需医生评估利弊（长期使用可能增加心血管风险），并定期复查。

特殊人群调整：

肾功能不全者：轻度肾功能不全（肌酐清除率≥60ml/min）无需调整剂量；中度肾功能不全（30ml/min≤肌酐清除率＜60ml/min）需减量（如每次 100mg，每日 1 次）；重度肾功能不全（肌酐清除率＜30ml/min）禁用。

肝功能不全者：轻度至中度肝功能不全（Child-Pugh A、B 级）无需调整剂量；重度肝功能不全（Child-Pugh C 级）禁用。
老年人（≥65 岁）：无需常规减量，但需密切观察不良反应（如心血管、胃肠道反应），必要时酌情减量。

相互作用

艾瑞昔布主要经肝脏的CYP2C9 酶代谢，因此与影响该酶活性的药物联用，会改变艾瑞昔布的血药浓度，进而影响疗效或毒副作用。

增加胃肠道不良反应风险的药物

艾瑞昔布虽为选择性 COX-2 抑制剂，胃肠道刺激较传统 NSAIDs 低，但与以下药物联用时，仍会显著增加胃黏膜损伤、溃疡、出血的风险：

其他非甾体抗炎药（NSAIDs）

包括阿司匹林（尤其是大剂量，如用于抗炎时）、布洛芬、萘普生、双氯芬酸等。

后果：两种 NSAIDs 联用会叠加抑制前列腺素合成，显著破坏胃黏膜保护屏障，胃肠道出血、穿孔风险升高。

建议：严禁联用（除非医生指导下小剂量阿司匹林用于抗血栓，需同时加用胃黏膜保护剂，如质子泵抑制剂）。

糖皮质激素

如泼尼松、地塞米松等（常用于抗炎、免疫抑制）。

后果：糖皮质激素本身可促进胃黏膜糜烂、抑制黏膜修复，与艾瑞昔布联用会协同增加胃肠道溃疡和出血风险。

建议：尽量避免联用；若必须联用，需在医生指导下加用胃黏膜保护剂（如奥美拉唑、雷贝拉唑），并密切监测黑便、腹痛等症状。

增加心血管风险的药物

艾瑞昔布长期或大剂量使用可能增加心血管血栓事件（如心肌梗死、中风）风险，与以下药物联用时风险会进一步升高：

抗血小板药物

如阿司匹林（小剂量用于抗血栓）、氯吡格雷、替格瑞洛等。

后果：抗血小板药物本身抑制血小板聚集，与艾瑞昔布联用会同时增加心血管血栓风险（COX-2 抑制相关）和出血风险，需严格权衡利弊。

建议：仅在医生评估获益大于风险时联用，且需加用胃黏膜保护剂，定期监测心血管指标（如血压、心电图）及出血迹象（如牙龈出血、瘀斑）。

抗凝药物

如华法林（维生素 K 拮抗剂）、达比加群、利伐沙班等（用于预防血栓，如房颤、深静脉血栓）。

后果：艾瑞昔布可能增强抗凝药物的作用，导致出血风险显著升高（如脑出血、消化道出血），同时不降低心血管血栓风险。

建议：避免联用；若必须联用，需在医生指导下频繁监测凝血功能（如 INR 值），并调整抗凝药物剂量，密切观察出血症状。

血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）/ 血管紧张素 Ⅱ 受体拮抗剂（ARB）

如依那普利、培哚普利（ACEI）；氯沙坦、缬沙坦（ARB）（常用于降压、治疗心衰）。

后果：艾瑞昔布可能减弱 ACEI/ARB 的降压效果，并增加肾功能损伤风险（尤其在老年、脱水或已有肾病患者中），间接升高心血管事件风险。

建议：联用期间定期监测血压和肾功能（如血肌酐、尿蛋白），若出现血压控制不佳或肾功能异常，需及时调整药物。

影响肾功能的药物

艾瑞昔布通过抑制前列腺素合成，可能减少肾血流量，影响肾功能；与以下肾毒性药物联用时，会加重肾损伤风险：
利尿剂

如呋塞米（强效利尿剂）、氢氯噻嗪（噻嗪类利尿剂）（用于降压、消肿）。

后果：利尿剂可导致血容量减少，与艾瑞昔布联用会协同降低肾血流量，增加急性肾损伤（如少尿、氮质血症）风险，尤其在老年或脱水患者中。

建议：联用前需确保患者血容量充足（避免脱水），定期监测肾功能和电解质（如血钾），必要时调整利尿剂剂量。
肾毒性药物

如氨基糖苷类抗生素（庆大霉素、阿米卡星）、顺铂（化疗药）、环孢素（免疫抑制剂）等。

后果：此类药物本身具有肾毒性，与艾瑞昔布联用会叠加肾损伤风险，可能导致肾功能衰竭。

建议：严禁联用；若必须联用，需在医生指导下严格监测肾功能（如血肌酐、肾小球滤过率），并调整药物剂量或疗程。

其他特殊相互作用

锂剂（如碳酸锂，用于治疗躁狂症、抑郁症）：艾瑞昔布可能减少锂剂的肾排泄，导致锂剂血药浓度升高，引发锂中毒风险（如恶心、震颤、意识障碍）。联用需定期监测血锂浓度。

甲氨蝶呤（化疗药，也用于类风湿关节炎）：艾瑞昔布可能增加甲氨蝶呤的血药浓度，加重其骨髓抑制（如白细胞减少）和肝毒性风险。联用需间隔 24 小时以上，并监测血常规和肝功能。