🥝 布洛芬
布洛芬
布洛芬(ibuprofen)是一种非类固醇消炎止痛药(NSAID),常用来止痛、解热、消炎。可用于缓解经痛、头痛、偏头痛、牙痛、劳损后疼痛,以及风湿性、类风湿性、骨性、痛风性疼痛及炎症
大约60%的人在使用任意一种NSAID后症状会有所改善,在一种药物不起作用时,通常推荐试用其他药物。本品也可用于治疗早产儿的开放性动脉导管。本品可经由口服或静脉注射给药,药效通常于给药后一小时内作用。
常见副作用包含胃灼热(火烧心)或红疹。但相对其他NSAID而言,本品导致胃肠道出血等副作用的风险较低。本品会提高心脏衰竭、肾衰竭,及肝衰竭的风险。在低剂量时,心肌梗死的风险并不会提高,但高剂量时却有可能。布洛芬可能会使哮喘加重。妊娠早期用药的安全性未明,但在怀孕后期用药有证据显示有害,因此不建议用药。如同其他NSAID,本品会抑制前列腺素的制造,降低环氧合酶的活性。本品属于较弱的NSAID。
医疗用途
布洛芬适用于发烧、轻度及中度疼痛(包含外科手术后疼痛)、经痛、骨关节炎、头痛,以及肾结石造成的疼痛。同时也适用于幼年特发性关节炎、类风湿性关节炎、心包炎和早产儿动脉导管未闭[
用量
低剂量异丁苯丙酸在世界多数国家或地区通常作为非处方药,可以直接在市面上购买。但是在台湾也作为医生处方用药。 异丁苯丙酸的药力持续时间大约是4至8小时。推荐剂量因人而异。一般来说,口服剂量为每4到6小时 200–400 mg(儿童为 5–10 mg/kg),作为非处方药服用的成人每日用量最多不超过1200 mg。
副作用
在所有非选择性非类固醇消炎止痛药中,服用布洛芬产生药物不良反应的事例最少。但是上述情况只有在低剂量时是成立的。因此在布洛芬非处方药的准备过程中一般均会在药品上标明每日最高剂量为1200毫克。
虽然异丁苯丙酸的副作用比较低,但过量服用可引起恶心、消化不良、腹泻、流鼻血、头昏以及高血压。不常见的副作用包括食道溃疡、心衰竭、肾衰竭等。2010年的一项研究结果表明经常性地服用非类固醇消炎止痛药还会损害听力。2017年的一项研究指出布洛芬会影响年轻男性的睾丸,可能与男性不孕症有关,因此孕妇、哺乳妇女、年轻男性需特别注意使用。
过量服用布洛芬和过量服用其他非类固醇消炎止痛药产生的副作用相似。连同其他一些非类固醇消炎止痛药,服用布洛芬也有增加心肌梗死的风险,尤其是那些长期高剂量服药的人。
其他禁忌:消化性溃疡患者、重症之血液异常患者、重症之肝障害患者、重症之肾障害患者、重症之心机能不全患者、对布洛芬过敏之患者、患有阿司匹林气喘或曾有其病历之患者、15岁以下儿童及青少年、怀孕6个月后。可能引发再生不良性贫血、颗粒性白血球缺乏症、血小板减少、过敏反应(发热、发疹、诱发气喘等)、视觉异常、重听或耳鸣、肝脏黄疸或是氨基转移值异常、胃肠出血、腹痛、恶心、便秘、头痛和晕眩等症状。根据动物胎儿实验,具有毒性,但对于孕妇或哺乳妇人的安全性尚未确定,药厂仅提醒怀孕6个月后在生产前请勿投药,以免在分娩时有危险。
心血管
长期使用布洛芬,尤其是高剂量的,可能会增加女性罹患高血压(高于使用扑热息痛的),以及升高用者心肌梗塞的风险。这类风险也存在于几种其他非类固醇抗发炎药(NSAID)中美国食品药物管理局(FDA)于2015年7月9日加强在使用布洛芬和相关NSAIDs会造成心脏病发作和中风风险升高的警告,但警告中并未把同样是NSAID的乙酰柳酸(阿司匹灵)包括在内。欧洲药品管理局 (EMA) 于2015年也发布类似警告。
皮肤
布洛芬已被证明与大疱性类天疱疮(或称类天疱疮性水疱)的发病有关联,与其他NSAIDs的作用相似。布洛芬已被报导为光敏性药物,与其他NSAIDs的作用相似。但布洛芬与2-芳基丙酸类的其他成员相比,被认为是一种弱光敏性药物。在极罕见的案例中,布洛芬会造成史蒂芬斯-强森症候群 (SJS) 和中毒性表皮坏死溶解症 (TEN) ,与其他NSAIDs的作用相似。
研究
由于布洛芬具有消炎特性,而在日本被制成局部用药,用于治疗成人痤疮。布洛芬能治疗严重直立性低血压,与其他的NSAIDs作用相似。NSAIDs在预防和治疗阿兹海默症方面的效用尚不明确。
布洛芬与降低帕金森氏症风险有关联,并可能延缓或预防帕金森氏症。但阿司匹灵、其他NSAIDs和乙酰氨酚(普拿疼)对帕金森氏症的风险并没作用。哈佛医学院的研究人员于2011年3月在同行评审《神经学》周刊上宣布布洛芬对预防帕金森氏症具有神经保护作用。根据报导,经常服用布洛芬的人患帕金森氏症的风险降低38%,但并未发现阿司匹灵和乙酰氨酚等其他止痛药具有这种作用。由于布洛芬可能对泌尿系统和消化系统造成不良影响,因此将其广泛用于一般人群以预防帕金森氏症,必须谨慎评估其潜在风险。
部分膳食补充剂与布洛芬及NSAIDs一起使用可能存在交互作用,建议应予谨慎。这些补充剂可分为三类:第一类具有抗血小板聚集作用,如银杏、大蒜等,第二类含有香豆素,如洋甘菊、七叶树属等,第三类则可能增加出血风险,如酸豆。
布洛芬离胺酸盐用于快速止痛。以离胺酸盐的形式给药,吸收速度要快得多(前者为35分钟,而后者为90-120分钟)。然而,由赛诺菲制药于2020年资助的 一项包含351名参与者的临床试验,发现布洛芬和布洛芬离胺酸盐在最终发挥效用时间或镇痛功效方面并无显著差异。
药物动力学数据
生物利用度 87–100%(口服)87%(直肠)
血浆蛋白结合率 98%
药物代谢 肝脏(CYP2C9)
药效起始时间 30 分钟
生物半衰期 1.3–3 小时
排泄途径 尿液(95%)
给药途径 口服、直肠、外用,和静脉注射