🍉 美金刚

美金刚

美金刚是一种非竞争性、依赖电压的NMDA受体拮抗剂，主要作用在中枢神经系统。它可以通过调节兴奋性神经递质谷氨酸的释放，减少过度激活所导致的神经毒性~

用途：

美金刚最常见的用途是治疗阿尔茨海默病（老年痴呆症），特别是中度至重度阶段。它的目标是改善患者的认知功能、记忆力和生活能力。虽然不能完全治愈，但可以在一定程度上延缓疾病的进展~

作用机制：

灾难与毁灭的傻逼药物，兼全od药物中副作用最大的药物 od药物中半衰期最高的药物

拮抗受体：NMDA，Ca2+通道
激动受体：多巴胺受体（较弱）
减少清除：β-淀粉样蛋白沉积（治疗阿尔茨海默的原理之一）

1.NMDA受体拮抗剂：美金刚是一种中等程度亲和力的非竞争性NMDA受体拮抗剂，它可以阻断谷氨酸浓度病理性升高导致的神经元损伤，从而表现出一定程度的神经保护性（但在过量时会表现出额外的神经毒性），因此在正常使用时（1-2t）可以减弱一些兴奋剂（苯乙胺、哌甲酯、苯丙胺类）产生的神经损伤，减弱谷氨酸激动NMDA受体进而减少Ca2+的内流，以此防止神经元的凋亡，甚至于降低兴奋剂的耐受性

2.多巴胺受体激动剂：美金刚可直接激动多巴胺受体，也有证据表明美金刚可以促进多巴胺释放，这意味着美金刚过量会消耗多巴胺库存，进而导致用药后抑郁的症状，对此补充酪氨酸（增多乳制品摄入）可以缓解

3.解离剂可能导致的潜在病变：奥尔尼氏损伤，在给大鼠使用解离剂后的2-12h内在其大脑前扣带回皮质观察到了光学显微镜下明显可见的神经元空泡，在24h后绝大多数恢复正常。虽然目前没有任何证据表明人类会有相同病变，但主编认为在人类大脑内依然可能存在类似损伤，因为也还没有证据表明人类没有。短期内经常使用解离剂会有导致认知障碍的风险（尤其表现为持续性致幻剂认知障碍HPPD），这也被认为是解离剂所具有的神经毒性之一。解离剂并非会造成终身性不可逆的损伤，根据统计案例，曾经大量使用解离剂但后来长期停用的人群并没有表现出比正常人群更高的认知障碍病发率，这表明在一个相当长的时间中解离剂的损伤并非不可逆。

4.对解离剂短期内大量使用所产生的神经毒性的一些反制措施：抗胆碱药、苯二氮䓬类、巴比妥类、α受体激动剂（如可乐定、胍法辛）可以抑制解离剂产生的神经损伤，尤其是α受体激动剂完全靶向于解离剂神经毒性的机制，通过减少NO产生的活性氧来降低解离剂产生的神经毒性，因此若想减弱解离剂造成的神经毒性进而防止可能的认知障碍，可以尝试与上述药物联用，但并不确定这是否会削减解离剂的效果

起效时间：1-2h
血药浓度达峰Tmax：3-8h
效果持续时间：12-20h
半衰期：60-100h（平均20天左右代谢完全）

食物并不影响美金刚的吸收

美金刚主要经过肾脏质子化转运代谢至尿液中，在尿液中主要以原型药的形式存在，使用蔓越莓汁酸化体液可以加快美金刚的代谢从而减少它过长的持续时间，另外高尿酸有助于其代谢（高尿酸疑似是年轻人通病了，高盐高油高糖食品和碳酸饮料真是害人不浅）

注意事项

1.与普瑞巴林的联用：由于美金刚的剂量是mg级别，并不像金刚烷胺那样以g为计量单位，所以在轻中度剂量下可以与普瑞巴林联用，而且据反映具有强烈的幻听幻视效果，但我依然建议不要将普瑞巴林联用至750mg以上，否则会造成强烈的眩晕头疼甚至于昏厥

2.与金刚烷胺、右美沙芬的联用：它们同为NMDA受体拮抗剂，因此会较大幅度增加耐药性，具体表现为同等剂量下解离感的削弱

3.禁止与酒精、1,4-丁二醇或其他中枢神经抑制剂合用，这具有昏迷晕厥的风险

4.与尼古丁的联用：由于它们共同使用同一个肾脏阳离子转运系统，所以可能会提高美金刚的血药浓度

5.与多巴胺受体激动剂、抗胆碱能药物的联用：美金刚会增强这些药物的作用

6.与胆碱酯酶抑制剂（石杉甲碱、多哌奈齐）的联用：美金刚会增强他们的作用，大剂量的胆碱酯酶抑制剂会导致呼吸急促、心率过快或失齐、高血压、瞳散

主要的副作用：精神分裂、大脑空洞、记忆力废退、认知丧失、阿兹海默症老年痴呆、抑郁、胃溃疡
急性的副作用：记忆力丧失、抗胆碱能综合征、呕吐、晕迫、脱力、震颤、呆滞、呼吸抑制 心率过快或心率不齐，步态不稳，高血压，瞳孔散大，偶见震颤抽搐
主要的主作用：精神分裂
急性的主作用：镇静、外部幻觉、解离、内部幻觉

美金刚引起大脑产生空洞。 如图，尽管这可能不准确，但仅此一条，就让美金刚成为比阿片类药物还要恐怖的存在.这是完全不可逆的，也没有任何恢复措施，仅有“不要服用美金刚”这一条。笔者在此建议，就算金刚烷胺联合右美沙芬，也不要吃美金刚，美金刚的幻觉不如金刚烷胺，但精神分裂风险却远远大于金刚烷胺

那些幻觉就是精神分裂的表现。易知，美金刚的幻觉不如金刚烷胺，但精神分裂风险却远远大于金刚烷胺

美金刚所具有的毒性，在全od药物中，是最大的。

美金刚的精神分裂

据一名对美金刚产生了极大耐药性的人员报告，在美金刚的精神分裂下，该人员：
　　　　躺在床上，闭着眼睛，并没睡着。
　　　　幻听见如同梦境的声音，并幻视见一些奇怪的。
　　　　一睁眼，声音还在，也好像又能看见一些东西
这些都是精神分裂的症状。请各位在产生这些症状后立刻撤药，否则后果自负

药物品牌

盐酸美金刚【单方制剂】——
　　欧乐妥：瓶装10mg×1瓶×每瓶60片，价格约为10元
　　白云山：盒装10mg×4板×每板7片，价格约为60元
　　易倍申：盒装10mg×28片，价格约为245元

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剂量 【以60kg为标准】【缺少数据】
医学剂量：0.5t逐渐到2t，每日一次
起效剂量：1.5t~3t
轻度剂量：3t~6t
中度剂量：6t~9t
高度剂量：9t~12t
重度剂量：12t~16t
死亡剂量：16t以上的
推荐剂量：4t或8t
最高剂量：12t

期间： 【以距离服药已过去的时间为标准】【缺少数据】
起效时：2h~3h
来效时：3h~4h
顶峰时：3h~12h
退效时：3h~12h
残效时：5h~12h
总效时：18h~56h

需注意，体重不同剂量不同，上述剂量是针对60kg的人的。你的体重除以60，再乘以上述之中的剂量，即为适应你的剂量

美金刚在边缘型人格障碍（BPD）治疗中的应用

一项对美金刚在边缘型人格障碍中的辅助治疗效果的随机双盲安慰剂探索实验中，志愿者在原有照常治疗（包括抗抑郁药，情绪稳定剂，抗精神病药及心理治疗与社会心理干预措施）的情况下，实验组在第一周每日口服10mg美金刚，随后的七周内增至每日口服20mg美金刚。实验结论为：相比于安慰剂组，实验组的症状有着显著改善，并且没有更加频繁地出现不良反应。文章指出这或许是一种有前景的新疗法，期待后人的进一步研究

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