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🍑 肾上腺素受体

肾上腺素受体;肾上腺素受体的激活和抑制

肾上腺素受体(adrenoceptors)是识别和响应肾上腺素(adrenaline)和去甲肾上腺素(noradrenaline)的分布于细胞膜表面G蛋白偶联受体。该受体是身体执行“战斗或逃跑反应”的调节开关。主要存在于交感神经节后纤维支配的效应器细胞膜上。分为α受体(α1、α2)和β受体(β1、β2、β3)两大类。受体激动时诱导高血压和血管平滑肌收缩或扩张等。主要作用是调节心血管与呼吸系统活性。

受体类型 受体名称 蛋白类型 主要作用
α1 α1A, α1B,α1D Gq 血管收缩,升血压
α2 α2A,α2B,α2C Gi 抑制神经递质释放
β1 β1 Gs 增强心率、心输出量
β2 β2 Gs 支气管扩张、血管舒张
β3 β3 Gs 脂肪分解(棕色脂肪)

能激活肾上腺素受体的药物:儿茶酚胺类、受体激动剂、NRI类、NDRI类、SSRI类、SNRI类、TCA类 、MAOI类、MAO-B类、ADHD类等。其中常见α2激动剂可乐定、苯二氮平类地西泮、SNRI类文拉法辛。

根据激活的肾上腺素受体不同,我们可以采取不同的受体阻滞剂

受体 分布 阻滞剂
α / 酚妥拉明(主要α1)
α1 血管平滑肌、瞳孔开大肌 哌唑嗪
α2 突触前膜 育亨宾
β / 普萘洛尔
β1 心脏脂肪组织 阿替洛尔和美托洛尔
β2 支气管、子宫、血管平滑肌 丁氧胺
β3 脂肪组织 未上市

例如SNRI类文拉法辛过量激活β1受体引发高血压、心律不齐等可用美托洛尔来反制。激活受体的药物主要是抗抑郁类和抗焦虑类。
任何抗抑郁类和抗焦虑类,以及抗精神病药不可滥用。滥用价值低,副作用多,还可能诱发血清素综合征。