🍑 肾上腺素受体
肾上腺素受体;肾上腺素受体的激活和抑制
肾上腺素受体(adrenoceptors)是识别和响应肾上腺素(adrenaline)和去甲肾上腺素(noradrenaline)的分布于细胞膜表面G蛋白偶联受体。该受体是身体执行“战斗或逃跑反应”的调节开关。主要存在于交感神经节后纤维支配的效应器细胞膜上。分为α受体(α1、α2)和β受体(β1、β2、β3)两大类。受体激动时诱导高血压和血管平滑肌收缩或扩张等。主要作用是调节心血管与呼吸系统活性。
受体类型 | 受体名称 | 蛋白类型 | 主要作用 |
---|---|---|---|
α1 | α1A, α1B,α1D | Gq | 血管收缩,升血压 |
α2 | α2A,α2B,α2C | Gi | 抑制神经递质释放 |
β1 | β1 | Gs | 增强心率、心输出量 |
β2 | β2 | Gs | 支气管扩张、血管舒张 |
β3 | β3 | Gs | 脂肪分解(棕色脂肪) |
能激活肾上腺素受体的药物:儿茶酚胺类、受体激动剂、NRI类、NDRI类、SSRI类、SNRI类、TCA类 、MAOI类、MAO-B类、ADHD类等。其中常见α2激动剂可乐定、苯二氮平类地西泮、SNRI类文拉法辛。
根据激活的肾上腺素受体不同,我们可以采取不同的受体阻滞剂
受体 | 分布 | 阻滞剂 |
---|---|---|
α | / | 酚妥拉明(主要α1) |
α1 | 血管平滑肌、瞳孔开大肌 | 哌唑嗪 |
α2 | 突触前膜 | 育亨宾 |
β | / | 普萘洛尔 |
β1 | 心脏脂肪组织 | 阿替洛尔和美托洛尔 |
β2 | 支气管、子宫、血管平滑肌 | 丁氧胺 |
β3 | 脂肪组织 | 未上市 |
例如SNRI类文拉法辛过量激活β1受体引发高血压、心律不齐等可用美托洛尔来反制。激活受体的药物主要是抗抑郁类和抗焦虑类。
任何抗抑郁类和抗焦虑类,以及抗精神病药不可滥用。滥用价值低,副作用多,还可能诱发血清素综合征。
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文章标题:肾上腺素受体
文章链接:https://www.overdose.day/药物大类介绍/282.html
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